台北2025年10月14日 /美通社/ -- 華上生醫簡稱GNTbm （股票代碼：7427）宣布其針對癌症免疫療法的全新免疫活化多重激酶抑制劑GNTbm-TKI的臨床前數據，將於2025年歐洲腫瘤醫學會（ESMO）年會上以海報形式發表，該會議將於2025年10月17日至10月21日在德國柏林舉行。
摘要編號: 2242
題目: Preclinical development of GNTbm-TKI, a novel multi-receptor tyrosine kinase inhibitor, while combined with GNTbm-38 showing potent induced tumor microenvironment remodeling activity in cancer immunotherapy
海報展示時間: 10/19/2025, 12:00-12:45 CEST
海報張貼號碼: 1577P
目前，儘管癌症免疫療法有許多選擇，但仍然還無法滿足臨床治療的需求，特別是針對被視為「冷腫瘤」的多種晚期實體腫瘤。研究顯示一些多重激酶的靶點，包括 TAM（TYRO3、AXL 和 c-MER）的基因變異，被發現在多種癌症（如頭頸部鱗狀細胞癌、結直腸癌、肝細胞癌和腎細胞癌）中，這些基因變異對於創造有利於腫瘤發展的環境中具有關鍵的作用。GNTbm-TKI 是一種新型的多重激酶抑制劑，能顯著誘導腫瘤微環境（TME）中的免疫激活作用，顯示其在未滿足臨床需求的腫瘤免疫療法中具有潛在應用價值。
華上生醫在本次ESMO的研究發表顯示，GNTbm-TKI 主要是強效抑制 TYRO3、AXL、c-MER、BTK、ROS1、NTRK2、MET 和 VEGFR2 的活性，在nM濃度下具有非常強的抑制效果。GNTbm-TKI 在 NCI-60 人類癌症細胞系中表現出強大的抗增殖活性，GI50 值低。GNTbm-TKI 在 CT-26 模型中，和免疫缺陷小鼠相比，在野生型小鼠（免疫健全）中顯示出優異的體內抗癌療效，顯示GNTbm-TKI的優越抗癌活性與免疫活化有關。此外，GNTbm-TKI 與 GNTbm-38（屬於第I 類 HDAC 抑制劑的免疫活化劑）並聯合 ICI 的組合治療，通過協同作用顯著提升腫瘤反應率和生存率，推測其可能的機制包括: 讓腫瘤血管正常化、增加活化 CD8+ T 及吸引細胞浸潤至腫瘤微環境中、誘導記憶 T 細胞的生成，以及強力抑制免疫抑制型細胞被腫瘤吸引至腫瘤微環境中。另一方面，研究也顯示GNTbm-TKI + GNTbm-38 聯合抗 PD-1/VEGF 雙特異性抗體，在人源化 B-PD-1/PD-L1/VEGFA 小鼠模型中，也極大地改善了抗癌效果，表現出強烈的協同增效作用。
GNTbm-TKI 是一種強效的免疫活化多激酶抑制劑，且發現其在與 GNTbm-38 聯合使用時能顯著重塑腫瘤微環境。當進一步與 ICI 或抗 PD-1/VEGF 雙特異性抗體聯合時，能大幅提升抗癌療效，為未來臨床試驗提供科學依據。
關於GNTbm-TKI
GNTbm-TKI 是由 GNTbm 自主開發的一種新化學結構，作為新一代腫瘤免疫療法組合藥物中的重要組成藥物，具有非常強效的抗癌作用。它是藉由免疫健全的腫瘤動物測試平台選出的藥物候選物，並且已經進行了多項臨床前研究，以確認其作用在腫瘤微環境中具有非常出色的抗癌活性。GNTbm-TKI 是口服的藥物，具有強效免疫激活和多重激酶抑制的雙重作用，與其他的TKI 藥物機制相比具有免疫調控的獨特活性。GNTbm-TKI 可以通過基於其強效抑制激酶靶點的獨特多重調控機制大幅重塑腫瘤微環境（TME）。GNTbm-TKI主要是強效抑制腫瘤生長和發展，抑制腫瘤侵襲和轉移，抑制腫瘤血管生成，最重要的，具有強效的腫瘤免疫調節活性。當 GNTbm-TKI 與 GNTbm-38 聯合使用時，基於其各自獨特的作用機制，它們具有強大的互補性在調控腫瘤微環境的重塑，能夠將「冷腫瘤」轉化為「熱腫瘤」。當進一步與 ICI 或抗 PD-1/VEGF 雙特異性抗體聯合時，展現出極其卓越的抗腫瘤免疫腫瘤活性，能夠吸引 CTL 滲入腫瘤微環境（TME）中，並激活 CTL 及減少 CTL 衰竭。同時，也能降低免疫抑制型細胞（如 TAM、Treg 和 MDSC）被吸引浸潤在TME中，以達到重塑 TME 的效果，這些機制作用將更有利於獲得腫瘤免疫治療的效益。GNTbm-TKI 單藥治療可望用於治療晚期神經內分泌腫瘤，而GNTbm-TKI + GNTbm-38 或聯合 ICI/抗 PD-1/VEGF 雙特異性抗體將可用於多種晚期實體腫瘤的治療，主要通過其獨特的免疫調節活性和多重激酶抑制機制來實現抗癌治療目標。
關於華上生醫
華上生醫在台灣的股票代碼：7427，是一家從事抗癌新藥開發的公司，並在台灣市場上已經推出一種對抗HR+/Her-2-晚期乳癌的新成分新藥用於治療病患。華上生醫的研發團隊具備自主開發新藥的能力，擁有多個已申請全球專利的抗癌候選藥物的品系，目標是滿足患者未被滿足的臨床需求。華上生醫主要專注於開發創新機制的新藥物，針對新一代癌症免疫療法，進行臨床驗證，希望能成功開發出屬於創新癌症免疫療法可用於多種不同適應症治療藥物，可望提供更有效，且更安全的創新治療藥物，滿足全球晚期癌症患者的治療需求，並改善患者的生活品質，重拾病患與家人的美好時刻。
消息來源: 華上生醫
